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バイアグラとは

1999年1月に承認をされたED(勃起障害)治療薬です。生活改善薬ともいわれています。催淫作用はありませんので性的刺激を受けてはじめて効果をあらわします。勃起の硬さ、持続時間を高めます。
25mg錠と50mg錠が日本では使われています。

バイアグラの開発

1バイアグラ(クエン酸シルデナフィル)は英国ファイザー研究所で合成された薬品です。バイアグラは当初、抗狭心症薬として開発が進められましたが、臨床試験でその有用性が認められませんでした。しかし、その試験においての被検者からの陰茎勃起の発現が報告されました。
このときの興味深いエピソードとして、臨床試験が終了したため残った薬の返却を依頼したところ、返却したがらない人が何人もいたそうです。その理由を尋ねたところ、勃起の発現がわかったとか。
(予想外の副作用で適応を変更し、市場にあわられた薬はいくつもあり、前立腺肥大症の代表的内服薬のハルナールや、養毛剤のリアップも、もとは高血圧治療を目的に開発された薬です)
バイアグラの名前の由来はvital(生きいきした)とNiagara(ナイアガラの滝)を合わせて作ったものだそうです。

勃起のメカニズムとバイアグラの作用

非勃起時状態

勃起の発現

バイアグラの血中濃度と作用する時間

バイアグラの最大血中濃度は約1時間後です。また血中濃度が1/2になる時間は約4時間です。また食事の影響を受けると最大血中濃度に達するのに3時間かかり、作用も減弱します。内服に当たってはこのことに注意しましょう。

バイアグラの副作用

ファイザー社による使用成績調査では副作用の発現率は5.27％でした
主な副作用は発症率の高い順に

• ・ほてり 3.17％ (100／3152人)
• ・頭痛 1.08％ (34／3152人)
• ・動悸 0.41％ (13／3152人)

となっております。

ほかの薬との相互作用

狭心症など心臓病に対して用いられる、硝酸剤、一酸化窒素(NO)供与剤を飲んでいる方は、バイアグラを内服できません。これらの薬を内服していると、循環血液中のNO量は増加しているため、この状態でバイアグラを服用するとcGMPの増大を介してNOの降圧作用が増強され、血圧の急激かつ大幅な低下を招くことがあります。そのため併用禁忌となっています。
また、バイアグラは主に肝臓の代謝酵素チトクロームP450 3A4(CYP3A4)というものにより代謝されるためCYP3A4阻害薬、CYP3A4誘導薬との併用により、バイアグラの血中濃度の上昇や減少の可能性があり注意が必要です。
グレープフルーツジュースも、その中のフラボノイドがCYP3A4を阻害するするため、バイアグラの効果が過剰に現れる可能性があります。
さらに、バイアグラは血管平滑筋のPDE5阻害作用により血管拡張作用があるため、降圧薬との併用が注意が必要です。降圧薬の1種であるアルファブロッカーでめまい等を伴う血圧低下をきたした報告があり、アルファブロッカーと併用する際は服薬時間をずらすなどの注意が必要です。
常用している薬との併用につきましては、医院にてご相談ください。

バイアグラの投与方法

バイアグラは、性行為の約1時間前に25〜50mgを服用します。服用は1日1回のみ。投与間隔は24時間以上あけてください。食直後に服用すると、効果発現に時間がかかります。
高齢者(65歳以上)、肝障害のある患者、及び重度の腎障害のある患者については本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、注意して開始します。
バイアグラは服薬後およそ30分から4時間の間に性的刺激があれば効果が発揮されます。<

レビトラとは

レビトラ(塩化バルデナフィル)はバイアグラに続いてバイエル薬品より発売されたED(勃起障害)治療薬です。
日本では2001年12月に承認申請を行い2004年4月に承認取得。
2004年6月から発売されました。アメリカ、ヨーロッパなど70ヶ所以上の国で発売されているそうです。
日本では5mg錠と10mg錠が処方可能です。
レビトラの名前の由来はle(フランス語の冠詞)とvitra(ラテン語で生命のという意味)の合わせた名前だそうです。

左:レビトラ10mg　右:バイアグラ50mg

作用機序

その作用はバイアグラと同様にPDE5阻害作用によるとされています。
ごく簡単に要約すると。勃起は陰茎に血液が流入したまることです。勃起しそれを維持するためには陰茎血管にあるの平滑筋という筋肉が弛緩する必要があります。性的刺激を受けることにより陰茎内でcGMPと呼ばれる物質が増加しますこれにより平滑筋が弛緩します。しかしPDE5という物質がこのcGMPを分解しようとします。
レビトラはこのPDE5を阻害することでcGMPの減少を防ぎ陰茎内の血液流入を増加させるよう働きます。

バイアグラとの違い

気になるバイアグラとの違いは

• 1.効果発現が早い
  バイアグラは最大血中膿度に達する時間は0.8〜0.9時間ですが、レビトラは0.75時間。
• 2.レビトラは食事による影響を受けない
  バイアグラは食事の影響を受けると最大血中濃度に達するのに3時間かかるが、レビトラでは空腹と食事摂取で比較しても最大血中濃度に達する時間の違いは見られませんでした。
• 3.レビトラは併用禁忌の薬がバイアグラより多い
  バイアグラにも併用禁忌薬がありますが、レビトラは降不整脈薬とαブロッカーと呼ばれる降圧薬も禁忌薬とされています。
• 4.薬の効果はレビトラ10mgがバイアグラ50mgに相当するとされています。有効率については。まだ発売して期間が短くバイアグラとの比較はできていません。

レビトラの有効率(メーカーによる)

国内用量反応試験において、5mgでは73.1％　10mgでは85.3％の有効率を示しました。

レビトラの副作用

日本国内臨床試験143例と海外臨床試験3172例(カッコ内)の主な副作用を記載すると

• ・ほてり 25.1％ (11.63％)
• ・疼痛 9.79％ (13.43％)
• ・鼻炎 5.59％ (6.21％)
• ・消化不良 0.70％ (4.04％)
• ・めまい 0.70％ (2.3％)

となっております。